2012年4月9日月曜日

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レコード番号049061002商品名リン酸コデイン散10%「シオノギ」 10%1gコードYJ:8115002B2032
HOT:185066602日付200504作改種別改訂(薬事法改正に基づく改訂)薬効分類878115規制区分劇薬
麻薬
指定医薬品
処方せん医薬品注1)一般名リン酸コデイン
リン酸コデイン
Codeine Phosphate会社名製造販売元:塩野義製薬株式会社貯法気密容器・室温保存有効期限 使用期限 禁忌禁忌(次の患者には投与しないこと)
1.重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
2.気管支喘息発作中の患者[気道分泌を妨げる。]
3.重篤な肝障害のある患者[昏睡に陥ることがある。]
4.慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
5.痙攣状態(てんかん重積症,破傷風,ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
6.急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
7.アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
8.出血性大腸炎の患者[腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では,症状の悪化,治療期間の延長を来すおそれがある。]
原則禁忌(次の患者には投与しないことを原則とする� �、特に必要とする場合には慎重に投与すること)
細菌性下痢のある患者[治療期間の延長を来すおそれがある。]
組成/性状リン酸コデイン散10%「シオノギ」:
販売名リン酸コデイン散10%「シオノギ」  
成分・含量1g中
リン酸コデイン100mg  
添加物乳糖  

リン酸コデイン散10%「シオノギ」:
販売名リン酸コデイン散10%「シオノギ」  
性状・剤形白色〜帯黄白色の粉末で,においはない。(散剤)  

【色】
白色〜帯黄白色
【剤形】
粉末/散剤/内用
効能効果1.各種呼吸器疾患における鎮咳・鎮静
2.疼痛時における鎮痛
3.
何は、フロントラップ腰痛の原因は?
激しい下痢症状の改善
用法用量通常,成人にはリン酸コデインとして1回20mg,1日60mgを経口投与する。
なお,年齢,症状により適宜増減する。
警告 慎重投与慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)
1.心機能障害のある患者[循環不全を増強するおそれがある。]
2.呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
3.肝・腎機能障害のある患者[代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
4.脳に器質的障害のある患者[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。]
5.ショック状態にある患者[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
6.代謝性アシドーシスのある患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
7.甲状腺機能低下症(粘液水腫等)の患者[呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。]
8.副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者[呼吸抑制作用に対し,感受性が高くなっている。]
9.薬物依存の既往歴のある患者[依存性を生じやすい。]
10.高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
11.新生児,乳児[「小児等への投与」の項参照]
12.衰弱者[呼吸抑制作用に対し,感受性が高くなっている。]
13.前立腺肥大による排尿障害,尿道狭窄,尿路手術術後の患者[排尿障害を増悪することがある。]
14.器質的幽門狭窄,麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者[消化管運動を抑制する。]
15.痙攣の既往歴のある患者[痙攣を誘発するおそれがある。]
16.胆嚢障害及び胆石のある患者[胆道痙攣を起こすことがある。]
17.重篤な炎症性腸疾患のある患者[連用した場合,巨大結腸症を起こすおそれがある。]
一般的注意
重要な基本的注意
1.連用により薬物依存を生じることがあるので,観察を十分に行い,慎重に投与すること。[「副作用」の項参照]
2.
ブレストは何ですか
眠気,眩暈が起こることがあるので,本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
併用禁忌 相互-慎重投与併用注意(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子  
中枢神経抑制剤
フェノチアジン系薬剤,バルビツール酸系薬剤等
吸入麻酔剤
MAO阻害剤
三環系抗うつ剤
β遮断剤
アルコール
臨床症状;呼吸抑制,低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こることがある。
措置方法;減量するなど慎重に投与すること。
相加的に中枢神経抑制作用を増強させる。  
クマリン系抗凝血剤
ワルファリン
クマリン系抗凝血剤の作用が増強されることがある。機序は不明  
抗コリン作用を有する薬剤臨床症状;麻痺性イレウスに至る重篤な便秘又は尿貯留が起こるおそれがある。共に抗コリン作用を有する。  

相互-その他 副作用副作用
副作用発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用及び副作用用語
重大な副作用
1.依存性(頻度不明):連用により薬物依存を生じることがあるので,観察を十分に行い,慎重に投与すること。
また,連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により,あくび,くしゃみ,流涙,発汗,悪心,嘔吐,下痢,腹痛,散瞳,頭痛,不眠,不安,譫妄,振戦,全身の筋肉・関節痛,呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので,投与を中止する場合には,1日用量を徐々に減量するなど,患者の状態を観察しながら行うこと。
2.呼吸抑制(頻度不明):呼吸抑制があらわれることがあるので,息切れ,呼吸緩慢,不 規則な呼吸,呼吸異常等があらわれた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお,本剤による呼吸抑制には,麻薬拮抗剤(ナロキソン,レバロルファン等)が拮抗する。
3.錯乱(頻度不明):錯乱があらわれるとの報告がある。
4.無気肺,気管支痙攣,喉頭浮腫(頻度不明):無気肺,気管支痙攣,喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。
5.
長引くdiareahやかゆみの兆候がある
麻痺性イレウス,中毒性巨大結腸(頻度不明):炎症性腸疾患の患者に投与した場合,麻痺性イレウス,中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。
重大な副作用
譫妄:類似化合物(モルヒネ)において,譫妄があらわれるとの報告があるので,このような場合には,減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
発現部位等頻度不明  
過敏症注1発疹,そう痒感等  
消化器悪心,嘔吐,便秘等  
精神神経系眠気,眩暈,視調節障害,発汗等  
循環器不整脈,血圧変動,顔面潮紅等  
その他排尿障害  

[後文]
注1:症状があらわれた場合には投与を中止すること。
注意-高齢者高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しており,特に呼吸抑制の感受性が高いため,低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら,慎重に投与すること。
注意-妊産婦等妊婦,産婦,授乳婦等への投与
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物試験(マウス)で催奇形性作用が報告されている1)。]
2.分娩前に投与した場合,出産後新生児に退薬症候(多動,神経過敏,不眠,振戦等)があらわれることがある。
3.分娩時の投与により,新生児に呼吸抑制があらわれるとの報告がある。
4.授乳中の婦人には,本剤投与中は授乳を避けさせることが望ましい。[ヒト母乳中へ移行することがある。]
注意-小児小児等への投与
新生児,乳児では呼吸抑制の感受性が高いため,低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら,慎重に投与すること。
注意-その他過量投与
徴候,症状:呼吸抑制,意識不明,痙攣,錯乱,血圧低下,重篤な脱力感,重篤な眩暈,嗜眠,心拍数の減少,神経過敏,不安,縮瞳,皮膚冷感等を起こすことがある。
処置:過量投与時には以下の治療を行うことが望ましい。
(1).投与を中止し,気道確保,補助呼吸及び呼吸調節により適切な呼吸管理を行う。
(2).
麻薬拮抗剤投与を行い,患者に退薬症候又は麻薬拮抗剤の副作用が発現しないよう慎重に投与する。なお,麻薬拮抗剤の作用持続時間はコデインのそれより短いので,患者のモニタリングを行うか又は患者の反応に応じて,初回投与後は注入速度を調節しながら持続静注する。
(3).必要に応じて補液,昇圧剤等の投与又は他の補助療法を行う。
適用上の注意
患者等に対する指導:本剤が不要となった場合には,病院又は薬局へ返納する等の処置について適切に指導すること。
臨床検査値への影響 薬物動態薬物動態
1.血漿中濃度:
(参考):健康成人7例にリン酸コデイン(60mg)水溶液(承認外用量)を単回経口投与したときの薬物動態パラメータを表1に示す2)。(外国人によるデータ)
(本剤の承認用量は1回20mg,1日60mgである。)
[表題]
投与量
(mg)
nCmax
(ng/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
AUC0-7
(ng・hr/mL)  
607121±301.2±0.82.3±0.4417±73  

[表脚注]
(測定法:HPLC)(mean±S.D.)
2.代謝,排泄:投与量の30〜40%はグルクロナイドとして,7〜9%がノルコデイン,4〜13%がモルヒネとして尿中へ排泄される。
臨床成績 薬効薬理薬効薬理
薬理作用:リン酸コデインの鎮痛作用はモルヒネの約1/6,精神機能鎮静作用は約1/4,催眠作用も約1/4,呼吸に対しても約1/4等の程度とされている。
これらの作用は,量を増加してもそれに対応して増強するとは限らない。悪心,嘔吐,便秘等の作用もモルヒネに比べて1/4以下とされている。これらに比較して,咳嗽中枢に対する抑制作用が強く,主として鎮咳の目的で使用される。
理化学的知見有効成分に関する理化学的知見
化学名
(5R,6S)-7,8-Didehydro-4,5-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol monophosphate hemihydrate
分子式
C18H21NO3・H3PO4・1/2H2O
分子量
406.37
融点
154〜156℃
化学構造式
(図略)
性状
白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又は酢酸(100)に溶けやすく,メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.0である。
光によって変化する。
分配係数
1.69[pH7.

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